A pré-formulação é a fase inicial e fundamental no desenvolvimento de formas farmacêuticas, responsável pela caracterização detalhada dos ativos e, quando necessário, dos ingredientes que compõem a formulação. Nesta etapa, são realizados ensaios, como:
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Solubilidade;
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Dissolução intrínseca;
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Tamanho de partícula;
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Análise térmica;
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Compatibilidade fármaco-excipiente;
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Compatibilidade fármaco-fármaco;
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Pesquisa de polimorfismo;
Quando conduzida de forma adequada, a pré-formulação permite um desenvolvimento racional e eficiente das formulações, resultando em significativa economia para a empresa.
Esses estudos se tornam ainda mais necessários quando há múltiplos fornecedores do princípio ativo. Questões como polimorfismo, que podem impactar diretamente a estabilidade e eficácia do produto, podem ser identificadas e resolvidas através de uma caracterização físico-química rigorosa dessas amostras, garantindo a qualidade final da formulação.
Nossa
experiência
O DEINFAR possui um laboratório exclusivo de pré-formulação que dispõe de recursos materiais e humanos adequados para a realização desses estudos. Ao final de cada projeto, um relatório é emitido com todos os resultados e conclusões, sendo possível ainda a realização de seminários técnicos para a discussão dos dados e treinamento dos colaboradores da empresa.
Equipamentos
de Análise Térmica
TG
O TG/DTA é uma ferramenta essencial para avaliar a resistência térmica de materiais inorgânicos, orgânicos, polímeros e outros, por meio de análises termogravimétricas. Além de determinar o teor de umidade em pós e definir parâmetros de secagem, esse equipamento é amplamente utilizado na avaliação da estabilidade térmica e na medição de reações de oxidação de metais. O TG/DTA é fundamental em estudos de compatibilidade fármaco-excipiente e fármaco-fármaco, contribuindo para um desenvolvimento mais preciso e seguro de produtos farmacêuticos.
DSC
O DSC é particularmente adequado para medições de capacidade calorífica específica, fusão, cristalização e análise da pureza de insumos e produtos farmacêuticos em baixas quantidades de amostra. Sendo possível acoplar a ele um sistema de captura de imagens para observação das amostras e verificação de eventos térmicos, com a finalidade de obter a caracterização da substância, a investigação de polimorfos e a compatibilidade de fármaco/embalagem.
Equipamentos de
Caracterização Física
Cilas (PSA)
O analisador de tamanho de partículas modelo Cilas 1090 realiza medições por meio da técnica de difração de raios laser, que consiste na medição da variação do padrão de difração quando o feixe passa pelas partículas. O equipamento faz medições tanto no método seco, quanto pela via úmida, dependendo das necessidades do princípio ativo. O tamanho das partículas está diretamente relacionado a propriedades críticas, como fluxo, compressibilidade e solubilidade, sendo fundamental caracterizar e estabelecer uma especificação precisa para garantir a qualidade e desempenho das formulações farmacêuticas.
NOVA 2200e
O equipamento NOVA 2200e utiliza a técnica de BET (Brunauer-Emmett-Teller) para determinar a área superficial específica e a porosidade de sólidos farmacêuticos, incluindo pós, grânulos e minicomprimidos. A técnica de BET baseia-se na adsorção de nitrogênio em baixa temperatura sobre a superfície dos sólidos, permitindo a quantificação da área superficial e a análise da estrutura porosa dos materiais. Essa caracterização é crucial, pois a área superficial e a porosidade influenciam diretamente a solubilidade, a biodisponibilidade e o comportamento do fluxo dos ingredientes farmacêuticos. Estabelecer essas propriedades com precisão é essencial para garantir a eficácia e a qualidade das formulações desenvolvidas.
Ultrapicnômetro
O picnômetro de gás Ultrapyc 5000 mede a densidade verdadeira de sólidos e semissólidos, utilizando a técnica de substituição de volume com gás, geralmente gás hélio. O método determina o volume da amostra com alta precisão, permitindo tirar conclusões a respeito da pureza, porosidade e tamanho de partícula dos materiais. Conhecer a densidade verdadeira é fundamental para garantir a consistência e performance dos produtos, especialmente em processos de desenvolvimento de novos medicamentos.
Equipamentos
de Solubilidade
Shake Flask
A incubadora shaker é essencial para avaliar a solubilidade dos fármacos utilizando o método de equilíbrio. Este teste é fundamental nas etapas subsequentes do desenvolvimento farmacotécnico, permitindo ao formulador ajustar a solubilidade conforme necessário e desenvolver um método de estudo de dissolução adequado. Assim, garante-se a obtenção de um produto com boa biodisponibilidade e eficácia.
Sirius T3
O equipamento Sirius T3 utiliza o método potenciométrico para medir a solubilidade dos fármacos. A técnica potenciométrica baseia-se na medição da variação de potencial elétrico em uma célula eletroquímica quando o fármaco é dissolvido em solução. Esse método é altamente eficiente, proporcionando uma análise rápida e precisa com um baixo consumo de fármaco e reagentes. Através dessa técnica, é possível obter informações detalhadas sobre a solubilidade do princípio ativo, o que é essencial para garantir a eficácia e a biodisponibilidade do medicamento.
